Schválený text k rozhodnutiu o prevode, ev. č.: 2013/07632

Písomná informácia pre používateľa

THIOPENTAL Valeant 0,5 g
THIOPENTAL Valeant 1 g
(thiopentalum natricum)

INFORMÁCIE PRE POUŽITIE, ČÍTAJTE POZORNE!

Lieková forma:
Prášok na injekčný roztok.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
PharmaSwiss Česká republika s.r.o., Jankovcova 1569/2c, 17000 Praha 7, Česká republika

Zloženie lieku:
Liečivo: sodná soľ tiopentalu 0,5 g alebo 1 g v 1 injekčnej liekovke.
Pomocná látka: uhličitan sodný

Farmakoterapeutická skupina:
Celkové anestetikum.

Charakteristika:
Krátkodobo účinné barbiturátové vnútrožilové anestetikum, ktoré ľahko prestupuje cez hematoencefalickú bariéru. Nemá analgetický ani relaxačný účinok. Pôsobí antikonvulzívne. Pacient zaspáva rýchlo a pokojne, prebúdza sa postupne. Pre priebeh anestézie neplatí klasická Guedelova schéma.

Farmakokinetické údaje:
Po i. v. podaní sa účinná koncentrácia v mozgu vytvorí približne za 30 sekúnd; z veľkej časti sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Krátky klinický účinok jednorazovej dávky vyvoláva redistribúcia. Prebieha degradácia disulfurácií pečeňovými enzýmami na oxybarbiturát so stredne dlhým účinkom. Opakované dávky vedú k predĺženiu účinku. Biologický polčas je 3 - 6 hodín (ale aj 16 hodín). Polčas eliminácie je 11,5 hodiny. Účinná látka preniká placentárnou bariérou, prestupuje do materského mlieka. Po anestézii Thiopentalom Valeant sa musí dojčenie na 24 hodín prerušiť.

Farmakodynamické údaje:
Vďaka svojej lipofilite Thiopental Valeant ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a tlmí takmer súčasne podkôrovú oblasť aj mozgovú kôru. Hĺbka anestézie závisí od dávky, jej účinok postupuje od kortikálnej úrovne až po úroveň predĺženej miechy.

Indikácie:
Úvod do celkovej anestézie; krátkodobé výkony približne do 15 minút v celkovej anestézii; incízie, probatórne excízie, revízie dutiny maternice, bolestivé preväzy, repozície, elektrošoky ap. Pri bolestivých výkonoch ho treba doplniť vhodnými analgetikami alebo inhaláciou zmesi kyslíka s oxidom dusným; je súčasťou doplňovanej celkovej anestézie.
U malých detí sa môže použiť aj rektálne na bazálnu anestéziu; dá sa použiť na zvládnutie kŕčov pri tetane, eklampsii, epilepsii, pri predávkovaní a toxickej reakcii na miestne anestetiká. Thiopental Valeant možno výberovo použiť na útlm metabolizmu mozgu po neurotraumách, príp. po hypoxických mozgových príhodách v pokračujúcej infúzii, titrovanej podľa EEG. Dávka sa v kontinuálnej infúzii pohybuje medzi 1 - 3 mg/kg/h.


Kontraindikácie:
Absolútne: porfýria, astma bronchiale, kongestívna srdcová slabosť, všetky ťažké septické stavy, šok, hypotenzia, ťažké poškodenie pečene a obličiek; nemožnosť zaistiť priechodnosť dýchacích ciest (m. Bechterev, angína Ludowici, peritonzilárny absces ap.); ťažká anémia; všetky stavy, kde treba počítať s vysokým anestetickým rizikom.
Zvýšená pozornosť je nutná u starých osôb, malnutričných a hypoproteinemických pacientov.

Nežiaduce účinky:
Hypersenzitívna reakcia; priamy kardiodepresívny, negatívne inotropný účinok; útlm dýchania až apnoe; pri bolestivom podráždení a v plytkej anestézii ľahko vzniká laryngospazmus; môže vyvolať astmatický záchvat; paravenózne podanie vedie k podráždeniu až nekróze podkožia a kože; intraarteriálne podanie vyvolá torpídny spazmus artérie s ischemizáciou zásobenej oblasti.
Pri paravenóznom podaní je nutný obstrek 1 % trimekaínom s hydrokortizónom, resp. hyaluronidázou. Intraarteriálne podanie Thiopentalu Valeant vedie ku spazmu artérie a často k poruche výživy končatiny, prejaví sa krutou, periférne vyžarujúcou bolesťou bez toho, aby sa prejavil vlastný hypnotický účinok Thiopentalu Valeant. Ihlu ponecháme v artérii, pomaly podáme 1 % trimekaín, resp. prokaín, heparín, vazodilatancium, vykonáme blokádu nervovocievneho zväzku; ďalej vnútrožilovo podávame infúziu s vazodilatanciami, heparínom a hydrokortizónom.

Pri výskyte nežiaducich účinkov obehovej sústavy sa odporúča podať kalcium, dýchacej sústavy beta-2mimetiká.

Interakcie:
Zosilňuje účinnosť jodidu suxametónia, narkotických analgetík a všetkých liekov spôsobujúcich depresiu CNS; účinok lieku zosilňujú kontrastné RTG diagnostické látky acetrizoátovej skupiny, disulfiram, atropín; účinok zoslabujú niektoré sulfónamidy (napr. sulfafurazol), predchádzajúce chronické podávanie barbiturátov, narkotické analgetiká a neuroleptiká; v roztoku je inkompatibilný prakticky so všetkými kyslo reagujúcimi látkami (tetracyklín, morfín, benzylpenicilín, petidín, efedrín, lokálne anestetiká, difenhydramín, fenotiazíny a i.); v injekčnej striekačke sa nesmie miešať s myorelaxačnými liekmi, centrálnymi stimulanciami, lokálnymi anestetikami, kalciom.

Dávkovanie a spôsob popdávania:
Na úvod do celkovej anestézie sa podáva dávka, po ktorej vymizne viečkový reflex, najčastejšie 4 mg/kg i. v. podané titračným spôsobom, približne za 10 - 15 sekúnd. Na krátky výkon, pri ktorom sa použije Thiopental Valeant ako monoanestetikum, sa podá ďalšia dávka stanovená podľa reakcie chorého až po odznení krátkeho bradypnoe alebo apnoe. Na úvod ku krátkodobej celkovej anestézii sa neprekračuje dávka 250 - 500 mg.
Najvyššia jednotlivá dávka je 1 g, najvyššia denná dávka 2 g.
Na rektálnu bazálnu anestéziu u detí sa instiluje 10 % roztok Thiopentalu Valeant v dávke 30 - 40 mg/kg. Roztok sa predhreje na telesnú teplotu a instiluje nad zvierač v priebehu 2 minút; dieťa sa uloží na bok. Účinok sa dostaví postupne počas 10 - 15 minút a trvá dlhšie ako po vnútrožilovom podaní. Pri dosiahnutí predpokladanej bazálnej sedácie možno zvyšok roztoku z ampuly odsať zavedenou tenkou cievkou. Bazálna sedácia trvá 30 - 40 minút a počas posledných 10 minút pomaly ustupuje.
Thiopental Valeant je vhodným anestetikom pre koindukciu, ktorá umožňuje redukciu dávkovania jednotlivých farmák až o 30 %, čím dochádza aj k zníženiu výskytu nežiaducich účinkov. Pred aplikáciou Thiopentalu Valeant možno podať opioidy (fentanyl alebo alfentanyl), ktoré znižujú jeho dávkovanie a redukujú sympatoadrenergnú reakciu pri intubácii. Aj ketamín umožňuje redukciu dávky Thiopentalu Valeant a svojimi účinkami na hemodynamiku znižuje negatívny vplyv Thiopentalu Valeant na obeh a dýchanie.

Thiopental Valeant vo forme lyofilizovanej sodnej soli sa pred použitím riedi vodou na injekciu.
Spravidla sa na vnútrožilové podanie používa 2,5 %, výnimočne 5 % roztok. Výnimočne, len na rektálnu bazálnu anestéziu u detí, sa používa 10 % roztok.
Používajú sa len čerstvé a celkom číre roztoky. Dávka sa prispôsobuje individuálne celkovému stavu, veku, hmotnosti a predchádzajúcej terapii pacienta.
Roztok sa pripravuje tesne pred použitím!

Špeciálne upozornenia:
Thiopental Valeant smie podávať iba lekár školený v anestéziológii.
Liečba predávkovania: Znakmi predávkovania sú pokles krvného tlaku, apnoe a svalová hypotónia s areflexiou. Pri závažnom útlme dýchania sa indikuje umelá ventilácia až do odznenia útlmu dýchania. Nie sú vhodné celkové analeptiká. Pri laryngospazme je vhodná relaxácia hrtanového svalstva jodidom suxametónia s umelou ventiláciou čistým kyslíkom. Pri bronchospazme je nutná umelá ventilácia s čistým kyslíkom s podaním bronchodilatancií.
Pri poklese krvného tlaku z priameho pôsobenia Thiopentalu Valeant na myokard je vhodné podať vnútrožilovo vápnik (najlepšie Calcium chloratum 10 % v dávke do 1 g).

So zreteľom na to, že účinná látka preniká do materského mlieka, sa musí po anestézii Thiopentalom Valeant prerušiť dojčenie na 24 hodín. Účinná látka preniká placentárnou bariérou, preto sa počas tehotenstva odporúča podať Thiopental Valeant iba v nevyhnutnom prípade.

Varovanie:
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie:
1 x 0,5 g.
1 x 1 g.

Uchovávanie:
Uskladňovať na suchom mieste pri teplote do 250C, chrániť pred svetlom.

Dátum poslednej revízie: december 2013