Príloha
č. 3 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2108/06397
Písomná
informácia pre používateľa
Informácia
pre použitie, čítajte pozorne!
VINBLASTIN-RICHTER
5 mg
(vinblastini
sulfas)
prášok
a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Držiteľ
rozhodnutia o registrácii
Gedeon
Richter Plc., Budapešť, Maďarsko
Zloženie
lieku
Liečivo:
1
injekčná liekovka obsahuje 5 mg lyofilizovaného vinblastini sulfas
(vinblastíniumsulfát).
Pomocné
látky:
1
ampulka rozpúšťadla obsahuje natrii chloridum (chlorid sodný),
aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).
Farmakoterapeutická
skupina
Cytostatiká,
alkaloidy z rodu Vinca a analógy
Charakteristika
Vinblastín
je alkaloid rastlinného pôvodu (Catharanthus roseus). Reverzibilne
blokuje mitotické delenie buniek v štádiu metafázy. Väzbou na
mitotické mikrotubuly znemožňuje vývoj mitotického vretienka.
Selektívne inhibuje opravný mechanizmus DNK v nádorových bunkách,
a tým že znemožňuje účinok DNK-dependentnej RNK polymerázy,
inhibuje syntézu RNK. Vyššie dávky vyvolávajú vakuolizáciu
cytoplazmy. Inhibujú inkorporáciu kyseliny glutámovej a arginínu
do buniek. V ultraštruktúre nádorových buniek možno pozorovať
patologické mitózy. Elektrónmikroskopické štúdie preukázali
degeneratívne zmeny v mitochondriách a v jadre.
Indikácie
Hodgkinova
choroba, non-Hodgkinove lymfómy, chronická lymfatická leukémia,
testikulárne nádory, choriokarcinóm, Grawitzov nádor.
Kontraindikácie
Precitlivenosť
na liečivo. Leukopénia. Bakteriálne infekcie.
Nežiaduce
účinky
Leukopénia,
agranulocytóza, alopécia, nauzea, vracanie, subikterus, hnačka,
albuminúria, stomatitída, urtikária, parestézie, strata svalových
reflexov, bolesti hlavy, krvácanie z nosa, anorexia, depresia.
Nežiaduce účinky sú reverzibilné.
Interakcie
Súčasná
aplikácia neurotoxických liekov sa zakazuje (takých ako
asparagináza, izoniazid, atď.).
Opatrne
možno podávať s:
mitomycínom
C (môže sa vyskytnúť akútne dyspnoe a bronchospazmus)
fenytoínom
(môžu sa znížiť sérové koncentrácie antikonvulzíva a
následne sa môže zvyšovať pohotovosť k záchvatom).
Dávkovanie
a spôsob podávania
Liek
sa smie podávať iba intravenózne (treba zabrániť extravazácii),
pri intratekálnom podaní má fatálne následky.
Aplikuje
sa len čerstvo pripravený roztok intravenóznym bolusom alebo
infúziou. Veľkosť podávanej dávky je individuálna, v závislosti
od konkrétneho stavu pacienta a zmien bielych krviniek. Existujú
dve odporučené dávkovacie schémy:
1.
Počiatočná dávka sa pohybuje v rozmedzí 0,025 - 0,1 mg/kg
telesnej hmotnosti. Denne sa kontroluje počet leukocytov. Ak ich
počet neklesne pod hodnotu 2 000 - 3 000/ mm3,
po týždni sa môže aplikovať druhá dávka 0,15 mg/kg telesnej
hmotnosti (hodnota leukocytov pred podaním musí byť minimálne 4
000). Keď sa nedostaví onkolytický alebo leukopenický účinok,
týždenná dávka sa zvyšuje na 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti. Po
dosiahnutí efektu (za stálej kontroly leukocytov) sa aplikuje bežná
udržiavacia dávka 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti v 7-17-dňových
intervaloch až do vymiznutia príznakov choroby.
2.
Po počiatočnej dávke 0,025 - 0,1 mg/kg telesnej hmotnosti sa
denne podáva (postupne v stúpajúcich dávkach) 2,5 - 5,0 mg
vinblastínu za stálej kontroly bielych krviniek (denná dávka 5 mg
sa nesmie prekročiť !).
Touto
schémou sa efektívna dávka dosiahne počas 2-3 dní. Po vzniku
prechodnej leukopénie (vo všeobecnosti sa upravuje spontánne)
liečba pokračuje udržiavacou dávkou.
V
prípade potreby je možné terapiu opakovať.
Vinblastín
je možné podávať v kombinácii s inými cytostatikami.
Upozornenie
Vinblastín
treba podávať opatrne pri súčasnom a predchádzajúcom používaní
cytostatík alebo rádioterapii, u starších pacientov, v prípade
leukopénie, trombocytopénie a poškodenej funkcie pečene.
Pri
poklese leukocytov pod 3000 v mm3
je vhodné prerušiť liečbu a profylakticky podať antibiotiká.
Pravidelne treba kontrolovať krvný obraz.
Po
terapii vinblastínom sa môže vyvinúť akútna urikemická
nefropatia; preto treba pravidelne kontrolovať hladiny kyseliny
močovej v sére, treba zabezpečiť adekvátny príjem tekutín a
primeranú diurézu, vhodné je podať inhibítor xantínoxidázy
(napr. alopurinol).
Extravazácia
môže spôsobiť lokálnu bolestivú reakciu a nekrózu. Aplikáciu
treba okamžite prerušiť a zvyšok dávky treba podať do inej
žily.
Na
zmiernenie diskomfortu sa odporúča podanie lokálnej injekcie
hyaluronidázy.
Počas
liečby treba používať nehormonálnu antikoncepciu.
Podobne
ako iné cytostatiká vinblastín možno počas gravidity aplikovať
s opatrnosťou. Ošetrujúci lekár musí zvážiť pomer
prospech/riziko.
V
priebehu liečby treba prerušiť dojčenie.
Pacientom,
ktorí sú liečení vinblastínom, je kontraindikované podanie
živej vakcíny.
Liek
možno používať iba v nemocniciach a na klinikách.
Predávkovanie
Treba
aplikovať symptomatickú a podpornú liečbu.
Varovanie
Nepoužívajte
liek po uplynutí dátumu použiteľnosti, ktorý je vyznačený na
obale.
Uschovávajte
mimo dosahu detí.
Každý
zostatok antineoplastického liekového odpadu treba transportovať
ako nebezpečný odpad. So všetkými injekčnými striekačkami a
súpravami treba zaobchádzať ako s nebezpečným odpadom. Ešte
neboli ukončené špeciálne stabilitné štúdie týkajúce sa doby
skladovania zvyšku roztoku vinblastínu.
Balenie
10
injekčných liekoviek s práškom + 10 ampuliek s rozpúšťadlom
Uchovávanie
Uchovávajte
v chladničke pri teplote 2 - 8°C, chráňte pred svetlom.
Dátum
poslednej revízie
júl
2008
